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这个过程艰辛而漫长,那段时间,杨玉社和他的团队从早到晚泡在实验室中,前后共合成了60多个相关化合物。最终,他们从中筛选出了具有很好成药前景的候选药物“YH54”。Ta6联谊新闻网-传递不一样的新闻资讯

“YH54”是此前合成的众多化合物中抗菌活性最强、蛋白结合率最低、半衰期最长的一个,且它在抗耐药菌等方面均有出色表现,优于阳性对照药物左旋氧氟沙星。Ta6联谊新闻网-传递不一样的新闻资讯

这一研发成果让杨玉社和团队兴奋不已。因为在当时,临床已使用的沙星类老品种存在抗菌活性不强、代谢性质欠佳或副作用较大等缺陷,急需要换代新产品。Ta6联谊新闻网-传递不一样的新闻资讯

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新型化合物要真正造福患者,还得变成新药。Ta6联谊新闻网-传递不一样的新闻资讯

1997年,上海药物研究所申请了“YH54”的合成及其用途发明专利,并积极寻找具备新药开发能力的企业。这一切都很顺利,但他们没想到随后的产业化之路竟会一波三折。Ta6联谊新闻网-传递不一样的新闻资讯

20世纪90年代末,通过仿制药来求生存,仍然是绝大多数中国药企的生存策略。至于周期长、投入大、风险高的新药开发,则很少有药企愿意“买单”。Ta6联谊新闻网-传递不一样的新闻资讯

从1997年申请专利,到2000年获得国家化合物及药用专利,中国科学院上海药物研究所以“YH54”为代表的系列化合物都面临无人问津的尴尬局面。Ta6联谊新闻网-传递不一样的新闻资讯

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2000年8月,左旋氧氟沙星类似物“YH54”的合成及其用途被授予专利拳。本专利已于2017年11月到期Ta6联谊新闻网-传递不一样的新闻资讯

16年接力终获新药证书Ta6联谊新闻网-传递不一样的新闻资讯

“上市后200余万人次的使用充分证实本品治疗各种细菌感染性疾病,疗效优异,安全性好,综合性能处于国际同类产品前茅”Ta6联谊新闻网-传递不一样的新闻资讯

当杨玉社与团队在中国科学院上海药物研究所实验室内埋头研发新型化合物时,距此500余公里之外的安徽省原蚌埠第一制药厂内,厂长王祥也怀揣着开发新药的梦想。Ta6联谊新闻网-传递不一样的新闻资讯

虽然失败了近十次,但他也开发出了四类新药氧氟沙星滴眼液和二类新药厄贝沙坦片等,并依靠这些新药支撑了结构臃肿、经济负担重的药厂。Ta6联谊新闻网-传递不一样的新闻资讯

这些经历坚定了王祥的创新梦想。开发二类新药还不够,他想要进军一类新药,“做梦都想”。Ta6联谊新闻网-传递不一样的新闻资讯

1999年前后,原蚌埠第一制药厂在南京的合作伙伴向王祥推荐了杨玉社和“YH54”。一个苦寻新药品种,一个等待开发药企,双方一拍即合。

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